2020年11月10日，四川大學鈕大文教授團隊在Nature Communications上發(fā)表了題為“Site-switchable mono-O-allylation of polyols”的研究論文。該研究主要涉及糖類和多羥基化合物的選擇性修飾。該文章通訊聯(lián)系人是鈕大文教授。
許多中藥活性成分是多羥基化合物，或者含有糖類單元（Fig. 1）。對這些活性成分中的羥基進行修飾，可以快速獲得它們的類似物和衍生物，進而用于研究其生理作用機制。然而，由于這些羥基的性質十分相似，要在眾多羥基中進行有選擇性的修飾一直是一個難題。
Fig. 1一些多羥基天然產(chǎn)物的結構。
鈕大文教授團隊在這一領域進行了長期的研究，并取得了系列進展。近日，該團隊在此領域獲得了新突破。受生物學中常用的基因編輯工具啟發(fā)，該團隊使用各種小分子添加劑模擬guide RNA的功能，實現(xiàn)了對多個重要天然產(chǎn)物的位點可調控修飾。例如，使用三種不同的硼酸，他們完成了對抗腫瘤活性分子Ouabain三個不同位點的精準修飾，獲得了一系列衍生物。該團隊正與其他團隊合作，對這些衍生物的抗腫瘤活性進行研究。
這項成果為位點選擇性修飾領域提供了一個新思路，相關結果于近期發(fā)表于Nature Commun雜志。
Fig. 2一些多羥基天然產(chǎn)物的結構。
Link：https://www.nature.com/articles/s41467-020-19348-x
文章來源：鈕大文教授課題組
審核：李天友
編輯：高敏
2020年11月11日
